低分化肺鳞癌原肾癌骨转原发前列腺癌

副作用有：皮疹,发热性中性粒细胞减少,耳鸣,和口腔炎。常见毒品毒性包括疲劳、恶心,和皮疹

Experimental: MK-2206 + erlotinib
MK-2206 combined with erlotinib
        Drug: MK-2206 combined with erlotinib
MK-2206 given by mouth every other day (30 mg, 45 mg or 60 mg) OR MK-2206 given by mouth on Days 1, 8, and 15 of the 21 day cycle (90 mg, 135 mg, or 200 mg). In addition, erlotinib is given daily by mouth in a continuous 21 day cycle for the duration of the study.
Other Name: Tarceva

Experimental: MK-2206 + erlotinib
MK-2206 combined with erlotinib
        Drug: MK-2206 combined with erlotinib
MK-2206 given by mouth every other day (30 mg, 45 mg or 60 mg) OR MK-2206 given by mouth on Days 1, 8, and 15 of the 21 day cycle (90 mg, 135 mg, or 200 mg). In addition, erlotinib is given daily by mouth in a continuous 21 day cycle for the duration of the study.
Other Name: Tarceva

实验:mk - 2206 +埃罗替尼　　mk - 2206结合埃罗替尼　　药物:mk - 2206结合埃罗替尼　　口服mk - 2206每隔一天(30毫克,45或60毫克)或口服mk - 2206天1,8日,21天周期的和15(90毫克,135毫克,或90毫克)。此外,埃罗替尼每日口服连续21天周期的持续时间的研究。　　其他名称:特罗凯

我家从4月27日开始，120停掉的两天加1120,100毫克，慢慢吃120的时候加1120一次100毫克，后来150毫克一次，再后来100毫克两次，昨天晚上通气顺畅多了，爸爸兴奋得一晚上没睡。如果好用，凡是有放射性肺炎的都可以考虑用1120试试

前面附件是母亲节女儿的礼物，发到论坛里大家共勉

产品描述         MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
靶点         Akt1 [1]         Akt2 [1]         Akt3 [1]
IC50         8 nM         12 nM         65 nM
体外研究         MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。[1]
体内研究         MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。[1]
特征         MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

MK-2206 dihydrochloride，>98%

【英文同义名】：API-2

【中文同义名】：曲西瑞宾,曲西立滨

产品描述

MK-2206是一种强效的，高特异性及非ATP竞争结合的Akt变构抑制剂，作用于Akt1,2,3的IC50分别是5.3 nM,12 nM, 65 nM[1,2]。在临床前实验中，MK-2206具有广泛性的抗肿瘤活性。MK-2206与分子靶向药物如厄洛替尼（erlotinib）或拉帕替尼（lapatinib）联合使用能够协同性抑制人肿瘤细胞系的体外增殖。在肺癌NCI-H460或卵巢癌A2780细胞内，MK-2206与细胞毒性药物联用同样表现出协同反应，如拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂（阿霉素，喜树碱），抗代谢药（gemcitabine，5-氟脲嘧啶），抗微管药（docetaxel）以及DNA交联剂（carboplatin）。在体内实验中，MK-2206若与以上药物联合使用，相较于单一药物治疗，抗肿瘤效应明显得到增强。MK-2206表现出很好的耐受性，即使剂量高达60mg QOD（血浆药物浓度）。PK/PD（药代-药效动力学）的结果进一步表明实质性且维持靶点受抑制的药物浓度需要60mg[3]。另外，MK-2206处理人神经胶质瘤细胞系LN229和T98G后，细胞表现出稳定且浓度依赖的自噬活性[4]。

靶点

Targets
       

Akt1
       

Akt2
       

Akt3

IC50
       

5 nM
       

12 nM
       

65 nM

化学特性

Cas No.: 1032350-13-2
       

分子量: 480.39

分子式: C25H21N5O·2HCl
       

纯度: >98%
同义名: API-2

化学名: 8-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
外观: 结晶固体

溶解度: DMSO（10mg/ml）；难溶于乙醇和水

保存：-20 ºC，有效期2年

结构式

@风雪夜归狼 感觉1120敏感，腹泻厉害，恶心，乏力

前天晚上咳血，吃了两次中药粉末没止住，吊白眉蛇毒至凌晨四五点，昨天又吃中药粉末，下午腹泻厉害，一天四五次，咳血见好。准备1120减量至100毫克两次再观察