目前，Afiad公司正在ALK基因突变阳性及表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的非小细胞肺癌患者中测试AP26113。
该项I/II期试验共招募了34例患者，目的是为后期试验确定出理想的剂量。
初步试验数据显示，参与5个剂量水平评估的11例患者，有8例肿瘤得到了部分缩小。在该组中，有2例患者先前未接受辉瑞（Pfizer）Xalkori的治疗，肿瘤也得到了缩小。Xalkori也是靶向于ALK突变阳性的肺癌药物。
该项研究还评价了对罗氏（Roche）肺癌药物Tarceva治疗停止响应的6例EGFR突变阳性患者，其中由1例肿瘤部分缩小，有2例肿瘤稳定，3例肿瘤恶化。
Ariad公司称，有19人仍在参与试验，其中16人正接受最高剂量AP26113的治疗。
AP26113常见的副作用包括疲劳、恶心、腹泻。但高剂量组中有1例患者肝酶水平升高，这是种肝脏毒性信号。
吃阿帕脑出血了 今天吓坏我了 已经停了阿帕 2992好像到货了 一会在去买AP和4002
不知道是晚上自己不小心碰的 还是阿帕引起的 反正出血不能吃阿帕
重新上2992.
“脑出血”那很严重吧，去医院了吗？阿帕是有脑出血的危险！
zhangsong 发表于 2013-1-17 21:14 static/image/common/back.gif
“脑出血”那很严重吧，去医院了吗？阿帕是有脑出血的危险！
阿帕会导致脑出血主要是里面还是外面？我爸不知道是碰的还是 头皮这起来了个疙瘩出血了
20天前检查过脑部无肿瘤细胞，晕我都搞糊涂了 很莫名其妙的出血
要是出点鼻血也就算了 血压也无升高 无头痛
我记得是，你问问老马
zhangsong 发表于 2013-1-19 14:01 static/image/common/back.gif
我记得是，你问问老马
好的 谢谢
AP和4002到货了 求高手们给个剂量！！！
一个新型pan-HER抑制剂HM781-36B在晚期实体肿瘤中应用的Ⅰ期临床试验
背景：HM781-36B是一个pan-HER酪氨酸酶抑制剂，对吉非替尼或厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有强烈的抑制作用。本Ⅰ期临床试验旨在确定HM781-36B的最大耐受剂量（MTD）、药代动力学和抗肿瘤活性。
方法：符合入组条件的患者为标准治疗无效的晚期恶性肿瘤患者。在剂量递增研究采用标准3+3模式，额外12例患者被纳入分子富集（molecular enrichment）的扩展队列。
结果：在剂量递增研究中，43例患者[中位年龄：55（25～82）岁，男性/女性：25/18例，ECOG PS 0/1/2/3：23/17/2/1例，中位既往化疗次数：4次]接受治疗。剂量限制性毒性（DLT）状况为5例3级腹泻，给药12 mg、16 mg、24 mg各出现1例，给药32 mg时有2例患者出现3级腹泻。MTD为24mg。最常见的药物相关不良事件为腹泻、口腔炎、皮疹、瘙痒和厌食。在41例可评估患者中，4例患者得到部分缓解（PR，1例未最后确认，缓解持续时间为11.9个月），19例患者疾病稳定（SD）。4例PR患者中，2例是Her2阳性乳腺癌患者。PR或SD患者中位治疗持续时间是3.87 （2.47～15.17）个月。在给药范围为0.5～24 mg，HM781-36B表现出与剂量递增成比例的线性药代动力学、半衰期较短和几乎无蓄积的特征。扩展队列中的额外12例患者接受24mg的治疗（6例EGFR 突变非小细胞肺癌，3例Her2阳性胃癌，2例Her2阳性乳腺癌，1例直肠癌）。
服用AP26113-70MG下午5点出现疲劳、吃饭无味。