本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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) J- Z' y7 b! r+ }* a4 }http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
5 V! h B0 x# K0 Z1 p2 l0 i3 j产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
o* g% ], } r3 k& }4 q靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . p& g& q B( e2 q2 v
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ( \$ e& @* Y4 ]' a; Z
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]& L: Z' K+ H6 K( Y
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]3 O8 r3 O" Z2 A+ b% D! v
特征 4 m* N) K* a2 }- Y1 D9 p
# D# P" F$ W0 A* d. a: f L最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。- {) X. |" Q8 U4 T' @
6 r) r _2 N5 {" Z5 a) Y2 W. l; A临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
# D' J7 Q' u* a, n2013年12-24日
8 \; ?+ m! Q/ n3 L9 c老马(925951365) 11:23:42
* f/ p* \/ x7 _7 V' X; m: o 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床' b5 R2 {: K8 j1 L
老马(925951365) 11:38:19: J# r+ M h9 r6 |0 d
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( v5 _3 _6 |2 W5 Z( {6 i6 K
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗$ k* @& O0 ?- c; |6 s
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) s! F7 h1 P. p; j# ~9 i等明年,大家就可以联BIBF1120了
$ l1 `: J4 |! D7 Q; Q6 H0 {; W5 V/ [老马(925951365) 11:57:309 F' Z0 T+ U2 l9 ^
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
9 _! G) P# A0 F9 S: t5 y# E老马(925951365) 11:59:08
2 c+ b b: t% O2 B& s3 ~BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行+ g% d5 j: a5 p9 m
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大3 ^' N6 t- e; ?
这药副作用不大,每天150mg*2
" ]$ B* a) x9 P# H晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了! y% W' A% G2 g9 |# B g+ B; b
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