本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 8 d8 z H& r) v+ @
- L8 T6 V6 p8 b4 c2 bhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
" n- B! g* @, Z' @! ]产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
7 |: b$ u( `8 m( z靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 }2 d- F5 E2 L$ z. l5 M4 ]5 K. V( \IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] % }/ f9 e0 e( k5 D
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 j0 N3 L9 A1 ]" O3 n( {! g$ W8 ~体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]2 p0 h0 b, c1 l1 `4 D' a
特征 0 m. m$ W; y5 S8 n) P# g
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 ^5 C# f! ]6 I+ G3 x
& G7 p, V! ^: ` s+ e3 a W
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg6 ^* v$ G- B6 T8 X* B4 n$ R
2013年12-24日
1 E2 P6 n! p# J9 c) J老马(925951365) 11:23:42
, k0 t$ G1 _" G. [0 m 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床6 }1 B% c. |: Q2 }7 |" F
老马(925951365) 11:38:19# x! O$ K( a T* ?/ J) s% `$ [: u
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制2 [- _* D7 L# v" C' i
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
- T2 @ N" m; X蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
5 O5 @, U" _, e, ?6 a. y! U9 s等明年，大家就可以联BIBF1120了( N s+ X7 k$ d9 o
老马(925951365) 11:57:30
# K/ j( y' S+ P( ?! N9 f8 [- [10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ g. t6 l+ Z; ]' b* C/ R S老马(925951365) 11:59:083 b K* {: F8 [+ H- |
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
* g. U; D7 Q: W/ ^, p, l& oBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 e1 u# p6 i4 t, ~& t3 X: V; s这药副作用不大，每天150mg*21 d7 j* w0 ?8 M
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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