本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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8 |1 e$ \4 ?$ R' @. Phttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html0 ]2 C% d: m' W7 w5 d/ i$ z
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
; r9 M' P0 h1 m; b( c% `靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
0 a( Z$ O' A0 n3 t+ NIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] $ x) s+ U" O8 u/ `* c. i
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
, @+ a( I `: Z: r: ]& @1 @体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
% z$ [* @& C5 H$ B, }特征 3 }1 M( y+ D. q. ~
5 e+ i3 G8 d* f' g T' h最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
. D b ]4 E1 k4 W F) } ]7 I$ E5 K( U1 Q% x- A
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg* C+ j5 K# v7 x+ l$ N6 t7 |( {0 ~7 i
2013年12-24日) T9 y/ |8 l% r. c" w) O2 H
老马(925951365) 11:23:42
3 T+ q( Z7 K! i5 q' V; M, Z; o 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床2 L# Q9 h: F; P% b! S7 Y
老马(925951365) 11:38:19
. e% }" G+ u8 Q" f; PEMT是靶向药和化疗药的耐药机制! v f4 W, H* o }3 V7 a8 R
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
! t M; t7 G2 G, I: \! Y- a* _( k蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
( H6 m0 d1 I! n( F |' U等明年,大家就可以联BIBF1120了
" a) B; x) q( v* K老马(925951365) 11:57:30
8 U! a# O% |# C1 l& Q10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
2 @2 T) v/ E2 m4 |( r老马(925951365) 11:59:08; b. y" m$ d7 H, P* Y
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行# c. x: t- m+ F, ~& \+ Z
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
# w2 _+ w' y3 Q9 l4 u这药副作用不大,每天150mg*23 F% z" P: x0 n2 [6 ]" v+ |
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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