MEK小分子抑制剂selumetinib （AZD6244 ）治疗胆管癌 2期临床试验显示了潜在前景

bkcui · 发表于 2011-10-6 22:28:43

bluest 发表于 2011-10-6 22:16

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我们几个月的试药几乎能找到的靶向药都吃遍了，不是无效就是有效期短，我切身感觉到一些药物触及到了问题 ...

是的，找到这个药物也是一件不容易的事情

山水 · 发表于 2011-10-9 15:58:32

感谢BK老师带来好消息！

bkcui · 发表于 2011-10-16 21:56:37

附件是selumetinib 的分子式，包括专利情况，来自USAN

天佑老爸 · 发表于 2012-3-16 22:36:12

学习中，留个爪子

千金一诺 · 发表于 2012-3-19 11:52:36

感谢楼主带来的信息，学习中！

bluest · 发表于 2012-5-16 11:51:07

Multi-Institutional Phase II Study of Selumetinib in Patients With Metastatic Bi.pdf (722.45 KB, 下载次数: 107)

Selumetinib治疗胆道癌二期临床完整版报告

学以致用 · 发表于 2012-5-16 17:11:29

根据3月31日至4月4日召开的AACR2012年会公布的2期临床试验结果，Selumetinib，一种小分子MEK抑制剂，表现出控制低分化恶性卵巢癌或腹膜癌的作用。

低分化恶性卵巢癌的一线治疗方法是手术治疗，其次是细胞毒性化疗。但是，这是一种生长速度很慢的癌症，针对快速生长肿瘤的常规化疗方法不能对其发挥良好治疗效果。

为寻找一种更有效率的治疗方法，位于内布拉斯加州奥马哈的Creighton大学医学院圣约瑟医院医学博士John Farley及其领导的妇科癌症组研究组，利用靶向MAPK信号通路中MEK1/2蛋白激酶的selumetinib进行研究。MEK1/2在此类癌症中发生了突变。

妇科癌症组研究组的研究者给予52名女性口服100mg的selumetinib，一天2次，4周一个疗程。其中33%的研究对象经历12个或更多的疗程。研究前58%的病人接受了3轮或更多的化疗。

selumetinib控制了81%病人的疾病。特别地，8名病人完全缓解（CR）或部分缓解（PR）。34名病人病情稳定。癌症无进展中位生存期11个月，63%的病人无进展生存期长于6个月。另外，selumetinib有很好的耐受性，只有3名病人出现4级不良事件。

“这个结果令人兴奋，”Farley说。“该研究中许多病人接受了多轮化疗，但均没有效果，无计可施。理论上，可以利用这种分子越轨的异常情况，使用这类肿瘤历史上固有的分子越轨选择病人进行治疗。我们在癌症个体化治疗方面取得一个重要进展。

除了研究selumetinib对这类卵巢癌的影响，研究者也对为什么RAS/RAF变异的病人对该药有反应感兴趣。团队分析了从34名病人那里取得的肿瘤DNA，其中62%的样本具有RAS/RAF变异。最终地，他们发现RAS/RAF变异对病人的治疗反应无影响。