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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。' n: h& f- G0 N2 _4 K& f. y6 k% o
+ `/ F0 J% e) R: u. p& C% T) Y阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。* c- m, C3 ^* Q7 z- F3 ~
/ b9 w" a8 E5 A6 b- X阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。
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国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。( r3 }( {7 {- t
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. H6 A! v! k8 ~( d- M8 O9 J: M图1 阿卡替尼化学式 9 A _+ M) N2 A) U7 x9 S
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阿卡替尼说明书.pdf
(622.03 KB, 下载次数: 110)
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共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 17:52
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
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1 ]" z% @* {3 ^参考文献3 w. H4 H- B+ q
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg* C5 F5 z0 k2 N, q8 o4 F
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
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