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[靶向药信息] BTK抑制剂——阿卡替尼

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24334 1 小方 发表于 2022-5-26 17:48:34 |

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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。& Y. Y' v- f- o( z3 G$ F
8 ~; _, e6 `7 K& i4 m6 Q$ z
阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
4 V6 @; E4 k3 L! L( ^3 q/ p% ?6 O3 e( N3 q; K" G
阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。
: M. `% W) m( V, E! G  n, s9 u* L3 s9 N8 P. c3 |8 F0 d
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。3 V! U# @8 P7 y! V4 L% C. l

' \8 U8 S/ C- f7 ^' \% X
阿卡替尼.png " S+ r( @* ]: h1 H* E* v
图1 阿卡替尼化学式
* e  A$ l4 S4 R2 B, ]
7 d* ?- @( x+ R$ g5 z  t5 @
阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 127)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52

小方  版主 发表于 2022-5-26 17:52:15 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
6 q  M! S( U: e0 O- v0 ?7 c! O7 k' ~9 W5 }
参考文献# Y" O% Z4 `7 H" P
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
1 |/ }2 B- h: {0 s! z. f[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
  {( _/ `8 O1 [9 ^0 z  C3 V8 @; }( V; v

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