马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
一、靶点介绍
o, K2 ~1 x: T. @0 E( p细胞分裂周期7（cell division cycle 7，CDC7）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应，这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能，成为一个非常具有吸引力的药物靶点。$ h$ N. |" [$ G* [
8 h5 Q! L. G: O; J/ k% j) O& y: R: n6 f
/ P ]) [; G+ F8 Z$ o7 Z
图1 靶点机制[1] |
|
|
|
|
|
|
共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 17:41
尚未签到
|
二、可用药物 ) r: F8 i, R% k3 F) \: ]- I
目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少，下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。
* P. w4 }; X B' s
0 l( S/ `3 F! z
1 x/ H: L( \& C
图2 可用的Cdc7抑制剂
6 B/ R& {7 V; |$ N; c" S
0 H: N% x. ]8 S针对 CDC7 靶点，国际上正在已进行过多项临床研究，包括 Simurosertib （TAK931）、AS-0141、XL-413 等，但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究，为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。
8 \; e+ W5 `. i1 C0 l& ^1 I- e& |8 I. x. J/ n0 c9 M2 \) Z
现在还需要研究者精心的设计和创新的方案，以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
|
|
|
|
|
|
尚未签到
|
三、参考文献
2 v [: X7 g" n3 R: q" t; i( R[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/
1 b7 a5 I8 R- q5 C6 E* p[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/: T; E1 U4 e- P f% B1 W' F5 a
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
|
|
|
|
|
|
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
