EGFR抑制剂——厄洛替尼

厄洛替尼属于新型靶向药物，也称作特罗凯，是表皮生长因子受体(EGFR)的可逆性抑制剂。口服厄洛替尼后，大部分在患者体内会以蛋白形式存在，一方面可以控制肿瘤发展，另一方面可以有效降低不良反应发生率，增加患者存活时间，提高患者生活质量。

厄洛替尼的抗肿瘤作用机制主要表现在有部分EGFR细胞会结合三磷酸嘌呤核苷酸与抑制酪氨酸激酶活化剂磷酸化。作为小分子靶向治疗药物之一，厄洛替尼是临床上晚期非小细胞肺癌(Non small cell lung carcinoma，NSCLC)患者的首选药物，其不仅可以通过抑制表皮生长因子的信号传导来有效杀伤肿瘤细胞，抵制肿瘤的形成及生长，而且可以显著增强放射治疗的灵敏度，改善血脑屏障通透性，增加厄洛替尼吸收度，发挥协同治疗作用，减少患者不良反应发生率。表皮生长因子的不断扩增会异常活化表皮生长因子的基础信号通路及蛋白激酶等物质，而厄洛替尼是选择性发挥作用，可选择性对酪氨酸激酶抑制剂产生作用，抑制蛋白激酶B磷酸化，阻碍信号传导通路，抵制癌细胞增殖，有效发挥抗肿瘤作用。
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) t& c$ D, ~* R! m# T# r厄洛替尼靶向治疗NSCLC患者效果显著，不良反应发生率低，可有效改善患者的免疫细胞功能，增加患者治愈率，但仍需扩展临床实践，完善治疗体系，最大程度地改善NSCLC患者的预后。
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& B: u. X3 `; k图1 厄洛替尼化学式

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2022-6-9 16:10 上传

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参考文献
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