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[靶向药信息] CDK4/6抑制剂——瑞博西尼

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22905 1 小方 发表于 2022-5-31 13:21:29 |

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Ribociclib暂译名为瑞博西尼,其他译名为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布等,代号LEE-011。瑞博西尼的活性组分是游离碱,稳定成分是琥珀酸盐,英文化学名为Butanedioic acid,7-cyclopentyl-N,N-dimethyl2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino} -7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,中文化学名为琥珀酸7-环戊基- N,N-二甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基) -吡啶2-基]氨基} -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺。
1 m' l% }, r+ z, m8 d7 y
4 t4 p( p# h9 j/ }+ G5 [9 i琥珀酸瑞博西尼(ribociclib succinate;) 由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd) 研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin) 结合,促进细胞周期时相转变,启动DNA合成,调控细胞转录。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。 & C1 k. J; H# C* b# \+ Z
5 I" r% U8 w+ q
该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性( hormone receptor,HR+)和人表皮细胞生长因子受体-2阴性(human epidermal growth factor receptor-2-,HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。! X" A, _" c6 G' g

/ L$ ~8 q9 ~  Y2 B- C2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(hazard ratio,HR)达44%[95% CI: ( 0429, 0720) ; P<0.01],并显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期(progress free survival,PFS)。FDA给予优先审查,于2017年3月17日正式批准上市,商品名为Kisqali。9 ]. L3 I- d3 v6 c

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瑞博西尼.png 9 `* u: G2 h$ U. @/ m3 Z
图1 瑞博西尼化学式

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-31 13:22

小方  版主 发表于 2022-5-31 13:22:25 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献) E2 P7 c6 u9 f0 j- E. w
[1]陈本川.治疗晚期乳腺癌新药——瑞博西尼(ribociclib)[J].医药导报,2017,36(08):945-951. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... AFhMZvMydfopjnAMkD9

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