• 患者服务: 与癌共舞小助手
  • 微信号: yagw_help22

QQ登录

只需一步,快速开始

开启左侧

[靶向药信息] CDK4/6抑制剂——瑞博西尼

[复制链接]
23966 1 小方 发表于 2022-5-31 13:21:29 |

马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。

您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册

x
Ribociclib暂译名为瑞博西尼,其他译名为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布等,代号LEE-011。瑞博西尼的活性组分是游离碱,稳定成分是琥珀酸盐,英文化学名为Butanedioic acid,7-cyclopentyl-N,N-dimethyl2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino} -7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,中文化学名为琥珀酸7-环戊基- N,N-二甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基) -吡啶2-基]氨基} -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺。/ g" v" ?7 W* m

: L6 B5 d, w- X+ v  K& H- N7 ~琥珀酸瑞博西尼(ribociclib succinate;) 由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd) 研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin) 结合,促进细胞周期时相转变,启动DNA合成,调控细胞转录。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
0 W8 b. g5 X2 S; Q
% Q; Q! R9 d( W( D# N该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性( hormone receptor,HR+)和人表皮细胞生长因子受体-2阴性(human epidermal growth factor receptor-2-,HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。$ b+ r+ x2 o) H' h. Z+ k  y& L, U: |

6 G9 [  [" X4 ^$ [9 j2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(hazard ratio,HR)达44%[95% CI: ( 0429, 0720) ; P<0.01],并显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期(progress free survival,PFS)。FDA给予优先审查,于2017年3月17日正式批准上市,商品名为Kisqali。
/ _+ W# N- b$ P+ P0 f/ S8 @
5 O0 V0 t# [" Y! g' j4 t  Q
瑞博西尼.png
: m; _  v9 \4 n1 Z# i图1 瑞博西尼化学式

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-31 13:22

小方  版主 发表于 2022-5-31 13:22:25 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献3 n/ ~9 z, Z' x6 w' _2 b6 [
[1]陈本川.治疗晚期乳腺癌新药——瑞博西尼(ribociclib)[J].医药导报,2017,36(08):945-951. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... AFhMZvMydfopjnAMkD9

举报 使用道具

回复 支持 反对

发表回复

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

  • 回复
  • 转播
  • 评分
  • 分享
帮助中心
网友中心
购买须知
支付方式
服务支持
资源下载
售后服务
定制流程
关于我们
关于我们
友情链接
联系我们
关注我们
官方微博
官方空间
微信公号
快速回复 返回顶部 返回列表