易瑞沙和特罗凯交叉使用的想法，求指导

刘金东 · 发表于 2015-11-2 21:50:39

WJ0324 发表于 2015-11-2 16:02
易瑞沙和特罗凯正对的都是同一靶点，只是药物作用力强弱问题

谢谢关注，共同学习提高。多谢！

大菠菜 · 发表于 2015-11-8 19:51:35

荷花池荒岛发表于 2015-11-1 11:25
易瑞沙和特罗凯不要交叉使用。我甚至反对如果易瑞沙有效然后耐药后接特罗凯的服药模式。

为什么呢？

荷花池荒岛 · 发表于 2015-11-9 08:53:25

大菠菜发表于 2015-11-8 19:51
为什么呢？

1）“有个用药的问题，考虑一段时间了，看的一个资料，特药血浓度高，易组织浓度高是特的五倍左右，我想发挥易特的最大特点。可不可以易特间隔一天使用，药物半衰易48小时，特36小时，发挥出各自药物的最大效果，吉非替尼更容易分布在肌肉、脂肪等人体各种组织中，而厄洛替尼和埃克替尼则更多分布在血液中，这对于不同药物对各种不同肿瘤的治疗选择上有重要的参考意义。”

简单地说，如果楼主上面这段话是可行的话，那么易耐药后服用特，或特耐药后服用易都应该有效。但实际上不是。

2）
再引用一段话，http://www.yuaigongwu.com/forum. ... amp;_dsign=17179916
”另一经常探讨的问题是吉非替尼治疗进展后，换为厄洛替尼是否有效。这一设想的根源在于，吉非替尼的临床使用剂量是250 mg/d，低于其最大耐受剂量（1000 mg/d），血浆稳态浓度不超过0.5 μmol/L；而厄洛替尼的临床使用剂量（150 mg/d）正是其最大耐受剂量，血浆稳态浓度超过1.5 μmol/L。临床前体外研究显示，抑制含有T790M突变或MET扩增的EGFR突变阳性NSCLC细胞株的吉非替尼或厄洛替尼浓度须超过5 μmol/L。对吉非替尼耐药的EGFR突变阳性肿瘤大多伴有T790M突变或MET扩增，目前认为，这样的肿瘤对厄洛替尼也有交叉耐药。

韩国两项Ⅱ期临床研究显示，对于吉非替尼原发或获得性耐药患者，厄洛替尼（150 mg/d）的抗肿瘤活性非常有限，80%以上患者疾病很快进展。但对于因出现L747S突变而对吉非替尼耐药者，厄洛替尼可能有效。）”

易特交叉服用，我倒更担心两点：1）如果易特互不干扰，交叉服用各自药物的血药浓度是否有效；2）如果易特相互影响，特的高血药浓度会增加易的耐药过程。而易的耐药反过来会促进特的耐药。我相信，在可以控制住病情的情况下，血药浓度越低，耐药也就相对越缓慢。

3）
根据这篇文章，Optimization of Dosing for EGFR-Mutant Non−Small Cell Lung Cancer with Evolutionary Cancer Modeling，当T790M突变的癌细胞在整个癌组织中的比例超过25%时，就会形成特罗凯的耐药。当T790M突变的癌细胞在整个癌组织中的比例超过10%时，使用特罗凯，具有T790M突变的癌细胞会比对特罗凯仍然敏感的癌细胞生长更快。

携手拦癌 · 发表于 2015-11-19 15:08:16

憨豆精神发表于 2015-11-2 09:17
我已经说过了，同一靶点的两种药物交替使用等于两种大米交替吃，毫无意义。

憨豆大哥，我母亲的情况：21突变，凯美纳无效。后化疗7次，化疗失败后。我试了易+280（100mg)，这个方案已经用了四个月，期间病情稳定，基本不咳嗽（我们家CEA不敏感，咳嗽敏感），最近又开始咳嗽加气喘。已经试了2992+280（100mg),五天，但是没有效果，咳嗽加剧，我在思考会不会是280的用量太少？您能否帮忙分析一下是否有其他原因，还能再试什么药？